生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

医薬品開発システムにおけるP糖タンパク質排出トランスポーターに対する非イオン性界面活性剤の可能性

Kulsirirat T、Rukthong P、Dechwongya P、Sathirakul K

ポリソルベート（Tween）は、難溶性薬物の安定剤や可溶化剤などの賦形剤として、医薬品製剤に広く使用されています。排出トランスポーター ABCB1（P-糖タンパク質、P-gp）は、薬物の経口バイオアベイラビリティを制限する上で重要な役割を果たします。P-gp は腸管上皮で発現し、さまざまな活性物質の全身吸収を著しく阻害します。本研究では、Pgp-Glo™ アッセイ システムを使用して、排出トランスポーター P-糖タンパク質（P-gp）を刺激または阻害する能力を含むポリソルベートの新たな特性を調査します。Pgp-Glo™ アッセイ システムは、発光 P-糖タンパク質（P-gp）ATPase アッセイです。細胞膜画分中の組み換えヒト P-gp に対する物質の効果を検出しました。調査の結果、0.1% の濃度の Tween 80 は P-gp ATPase 活性の阻害剤であるのに対し、0.5% および 1% の濃度の Tween 80 は刺激剤として作用することが示されました。これらのすべての濃度の Tween 20 は、P-gp ATPase 活性に対して阻害効果があることが観察されました。