生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

セントジョーンズワートの持続放出：合理的なアイデアか？

ルシア・ディッシュ、クリスティーナ・フォルシュ、ベアテ・ジーベルト、ユルゲン・ドレヴェ、ゲルト・フリッカー

目的:この研究の目的は、セントジョーンズワート (SJW) 抽出物を、Ze 117 を例として用いて、持続放出剤形に配合するのに適しているかどうかを評価することでした。
方法:ナフトジアントロンのマーカーとしてのヒペリシンと、Ze 117 に含まれるフラボノイドのマーカーとしてのケルセチンについて、フラスコ振とう法による溶解性と Caco-2 単層を介した in vitro 透過性を評価しました。さらに、in situ ラットモデルを使用して、さまざまな腸管セグメントのマーカーの吸収能力をスクリーニングしました。
結果:生理学的 pH 範囲にわたって、ナフトジアントロンは pH 依存の溶解プロファイルを示し、pH 6.8 で最高の溶解性を示しました。対照的に、フラボノイドの溶解性は pH 非依存でした。 Caco-2 単層システムでは、ナフトジアントロンヒペリシンの浸透性が低いことが明らかでしたが、フラボノイドのケルセチンは高い浸透性を示しました。in situ ラットモデルの結果では、ヒペリシンとケルセチンは主に小腸で吸収されることが示されました。
結論: SJW 抽出物は、異なる物理化学的特性を持つ成分をカバーしています。ラットの腸管で主に吸収されることは、小腸に吸収窓があることを示唆しています。さらに、複雑な抽出物混合物と組み合わせると、1 回の投与量あたりの薬物濃度が高くなります。したがって、SJW 抽出物の持続放出製剤の開発は困難です。