生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

徐放性オキシコドンとアセトアミノフェンの配合鎮痛剤 MNK-795 の定常状態薬物動態: 2 つの実薬対照試験の結果

クリシュナ・デヴァラコンダ、テリー・モートン、マイケル・ジュリアーニ、ケネス・コステンベーダー、トーマス・バレット

2 件の単一施設、非盲検、ランダム化、第 1 相、複数回投与試験 (各 N=48) では、オキシコドン (OC) とアセトアミノフェン (APAP、OC/APAP ER) の即放性 (IR) と徐放性 (ER) の両方の成分を含む二重層製品である MNK-795 の定常薬物動態と忍容性を評価しました。試験 1 では、12 時間ごとに投与する OC/APAP ER 1 錠と 2 錠の用量 (7.5 mg/325 mg、15 mg/650 mg) と、4.5 日間にわたって 6 時間ごとに投与する IR OC/APAP 1 錠 (7.5 mg/325 mg) を比較しました。研究2では、12時間ごとに2錠（15 mg/650 mg）投与されたOC/APAP ERと、4.5日間にわたって6時間ごとに1錠投与されたIRオキシコドン（15 mg）、IRトラマドール/APAP（37.5 mg/325 mg）、およびIR OC/APAP（7.5 mg/325 mg）を比較しました。 両方の研究において、オキシコドンの定常状態、用量正規化、AUC0-12h、Cavg、およびCminは、OC/APAP ERと各比較薬間で同様でしたが、オキシコドン濃度の変動とスイングの程度は、より頻繁に投与されたIR製剤の方が大きくなっていました。 アセトアミノフェン濃度はIR製品と同様のピークレベルに達しましたが、OC/APAP ERのアセトアミノフェン濃度は、最後の投与から7時間後までにIR比較薬で観察されたレベルを下回るレベルまで漸減しました。最もよく観察された有害事象は、吐き気、嘔吐、めまい、掻痒などであった。