生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

メキシコの健康な集団を対象に、空腹時および摂食時の500 mg遅延放出バルプロ酸半ナトリウム錠の2つの製剤を単回投与、ランダム化、非盲検、双方向、クロスオーバー生物学的同等性試験を実施

アルベルト・マルティネス＝ムニョス、フアン・ルイス・グティエレス＝ベラスケス、ポルフィリオ・デ・ラ・クルス＝クルス、ルイス・エリヒオ・シャブレ＝セン、ファビオラ・エスメラルダ・ペニージャ＝フローレス、フアン・エルネスト・ダビラ＝ロメロ、エクトル・マヌエル・ゴンサレス＝マルティネス、アラセリ・グアダルーペ・メディナ＝ノラスコ、サンドラララ＝フィゲロア、リカルド・サモラ＝ラミレス、ホセ・ルイス・ルビオ＝サンティアゴ

治療の遵守は、疾患の臨床的改善において重要な役割を果たします。バルプロ酸の即放性製剤の遵守パターンは、いくつかの胃腸の有害事象のために比較的低くなっています。したがって、これらの研究では、メキシコ人集団における新しい 500 mg 遅延放出バルプロ酸錠の生物学的同等性を評価しました。試験製剤 (Vupelsat ^® ) は、Ultra Laboratorios SA de CV (メキシコ、ハリスコ州) によって製造され、バッチ番号は DE-LPP-20016-A、有効期限は 2022 年 3 月です。参照製剤 (Epival ^® ) は、Abbott Laboratories de México, SA de CV (メキシコ) によって製造され、バッチ番号は 08222MC、有効期限は 2021 年 8 月です。研究デザインは、単一施設、単回投与、非盲検、双方向、クロスオーバーで、次の投与前に 7 日間のウォッシュアウト期間があります。試験 A は絶食状態 (投与の少なくとも 10 時間前) で評価され、試験 B は摂食状態 (投与の 30 分前) で評価されました。試験集団 (試験あたり) は、メキシコ人の健康な成人男性および女性 (年齢 18 ～ 55 歳) のボランティア 18 名でした。投与前および投与後 72.00 時間に採取された血液サンプルは、UPLC-MS/MS によって評価されました。500 mg 遅延放出バルプロ酸半ナトリウム錠の生物学的同等性は、非コンパートメント薬物動態分析によって、現地の法律規制の下で評価されました。忍容性と安全性は、研究全体を通じて評価されました。バルプロ酸の摂食条件下での90% CI（C _max、AUC _0-t、AUC0-∞）は、それぞれ93.8279%～103.2660%、88.7329%～99.7994%、87.7015%～99.1945%でした。一方、絶食条件下では、それぞれ99.3441%～105.9729%、95.8381%～101.5227%、95.4785%～101.6214%でした。絶食または摂食条件にかかわらず、濃度対時間曲線は試験製品と参照製品で類似しており、C _max、AUC _0-t、AUC _{0-∞の薬物動態パラメータの差は20%未満であり、この結果は}生体内での同様の挙動を示唆しています。研究 A と B ではそれぞれ 5 件と 3 件の有害事象が報告されました。食事中または空腹時に投与された両方の製剤は、忍容性が良好で、ヒトへの使用に安全であると考えられました。