生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

徐放性オキシコドンとアセトアミノフェンの配合鎮痛剤 MNK-795 の単回投与薬物動態: 2 つの実薬対照試験の結果

クリシュナ・デヴァラコンダ、テリー・モートン、マイケル・ジュリアーニ、ケネス・コステンベーダー、トーマス・バレット

MNK-795 はオキシコドン (OC) とアセトアミノフェン (APAP) の配合鎮痛剤 (OC/APAP ER) であり、即放性 (IR) と徐放性 (ER) の特性を持つ二重層製品です。2 つの単一施設、非盲検、ランダム化、第 1 相、クロスオーバー試験が健康な参加者 (各試験 N=48) を対象に実施され、OC/APAP ER の薬物動態 (PK) とバイオアベイラビリティが調べられました。試験 1 では、OC/APAP ER 1 錠または 2 錠を投与した後の単回投与の PK とバイオアベイラビリティを IR OC/APAP 製剤と比較しました。試験 2 では、OC/APAP ER 2 錠の単回投与の PK とバイオアベイラビリティを、市販の IR オキシコドン、IR トラマドール/APAP、および IR OC/APAP と比較しました。安全性と忍容性が監視されました。両研究において、OC/APAP ER は二峰性の OC 放出パターンを示し、投与後血漿濃度は急速に上昇し遅延はなく、その後 ER 期間が続き、投与後 3 ～ 4 時間で濃度がピークに達し、12 時間にわたって持続しました。アセトアミノフェンの濃度も、最初は急速に上昇しましたが、投与後 7 ～ 12 時間で徐々に低下しました。オキシコドンとアセトアミノフェンのバイオアベイラビリティと全体的な曝露は、OC/APAP ER の単回投与と IR 比較薬 (6 時間間隔で 2 回投与) の間で同等でした。有害事象はオピオイドで見られるものと一致していました。