生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

絶食状態における健康な被験者におけるシルデナフィル 100 mg のチュアブル錠と従来のフィルムコーティング錠の相対的バイオアベイラビリティ

フェルミン・バレンズエラ、ガブリエラ・ダビラ、ヤマンキ・イバニェス、ルイス・ガルシア、ペネロペ・クラウンオーバー、レジーナ・ゴメス＝パラシオ、フアン・オバジェ、セザール・ベラスコ、ビマル・マルホトラ

味覚マスキング技術を用いて開発され、水ありまたは水なしで服用する（完全に崩壊するまで噛んでから飲み込む）シルデナフィルクエン酸塩 100 mg のチュアブル錠製剤と、水と一緒に服用する従来のフィルムコーティングシルデナフィル錠（バイアグラ ® ）の薬物動態および生物学的利用能を、18～40 歳（平均 ± SD、24±4 歳）の健康な男性 30 名を対象とした無作為化非盲検単回投与 3 期間クロスオーバー試験で空腹時に評価しました。シルデナフィルの血漿中濃度は、紫外線検出による検証済みの高性能液体クロマトグラフィー法を使用して測定しました。生物学的同等性の基準は、試験/参照比について 90% クラシックおよび Westlake CI が 80% ～ 125% 以内でした。適用した限界検定は、Schuirmann 片側二重 t 検定および Anderson-Hauck 検定でした。曲線下面積 (AUC) については、研究したすべての治療法で生物学的同等性の基準を満たしました。最大血漿濃度 (C max ) については、Westlake CI を使用した場合、水と一緒に服用したチュアブル錠がバイアグラと比較して生物学的同等性の基準を満たしました。水を入れないチュアブル錠の AUC は同等でしたが、C max はバイアグラまたは水と一緒に服用したチュアブル錠と比較して最大 22% 低くなりました。C max までの時間の中央値は、水と一緒に服用したチュアブル錠 (0.75 時間) がバイアグラ (1.0 時間) または水を入れないチュアブル錠 (1.75 時間) よりも最短でした。チュアブル錠の有害事象は、バイアグラの忍容性プロファイルと一致していました。苦味を報告した被験者は 1 名 (3%、水と一緒に服用したチュアブル錠) と 4 名 (13%、水を入れないチュアブル錠) のみであり、味覚マスキングが成功していることが示されました。