生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

治療域拡大のための徐放性ビーズを含むメトホルミン塩酸塩錠の調製とin vitro評価

レナティ・ダモダル

本研究の目的は、メトホルミンを即時放出および持続放出の両方に含む剤形を開発することであった。メトホルミンの即時放出錠剤は空腹時血糖値のコントロールには役立たず、従来のメトホルミン錠剤は長時間作用できないが、本方法で調製した錠剤は空腹時血糖値と維持用量の両方のコントロールに有用である。持続放出用メトホルミンや即時放出用その他のスルホニル尿素など、多くの併用療法が市販されているにもかかわらず、塩酸メトホルミンを単独療法として検討する主な懸念は、その効率的な作用、低コスト、および心臓リスク因子が無視できるほど小さいことである。即時放出用量は直接圧縮法によって開発され、持続放出ビーズはアルギン酸ナトリウムおよびCMCナトリウム、CaCl2を使用した変力性ゲル化法によって調製された。持続放出ビーズの異なる割合を含む直接圧縮錠剤のさまざまなバッチが調製され、さまざまな物理的特性と溶解プロファイルについて評価された。錠剤の硬度（kg/cm2）は低下し、錠剤中のビーズの濃度が増加するにつれて砕けやすさの損失率が増加した。マイクロビーズを最大 35% 含む錠剤の場合、すべてのパラメータは範囲内ですが、それ以降は砕けやすさが低下し、硬度 (kg/cm2) は範囲内ではありません。