生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

単一ユニットカプセル化システムによるケトプロフェン腸溶性コーティング錠とファモチジン浮遊性ミニ錠の固定配合剤の調製と評価

マヒパル・レディ・ドンティ、ナレンダール・レディ・ドゥディパラ、デヴェンダール・レディ・コマラ、ディネシュ・スラム、ナガラジュ・バナーラ

ケトプロフェンは非ステロイド性抗炎症薬であり、ファモチジンはH2受容体拮抗薬です。リウマチや変形性関節症などの免疫介在性疾患の患者はケトプロフェンで治療されますが、これはH2受容体を刺激し、COX-I酵素を阻害することで胃に潰瘍を引き起こします。ファモチジンを追加すると胃の酸分泌が抑制されますが、このメカニズムは、消化管内の異なる部位特異性で異なる期間にデリバリーシステムによって実行され、薬物の放出はpH依存性溶解度に応じてプログラムされ、コストの削減も含まれています。したがって、この調査の内容は、単一の単位剤形にカプセル化されたファモチジン浮遊錠とケトプロフェン腸溶性コーティングミニ錠剤を調製し、評価することでした。錠剤は、放出制御ポリマーとしてHPMC K100MとHPMC K15Mを使用して湿式造粒法で調製されました。調製された錠剤の圧縮前および圧縮後のパラメータは、薬局方の方法に従って評価されました。in vitro 放出研究から、ファモチジン浮遊錠およびケトプロフェン腸溶性コーティング錠の最適化された製剤は、12 時間でそれぞれ 98.02 ± 2.79% および 97.5 ± 2.08% の放出を示しました。最適化されたファモチジン製剤の浮遊遅延時間は 13 秒で、総浮遊時間は 12 時間を超え、ex vivo 保持時間は 12 時間であることがわかりました。最適化されたケトプロフェン腸溶性コーティング錠に対して SEM 研究が行われ、表面が滑らかであることがわかりました。in vivo 画像研究では、錠剤はファモチジンでは胃に 8 時間、ケトプロフェン錠では腸領域に 12 時間留まることが明らかになりました。DSC 研究では、製剤開発に使用された薬剤と賦形剤の間に相互作用はないことが明らかになりました。