生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

味覚マスキングされたプレドニゾン経口マイクロスフェア粉末の薬物動態

Shoults CC、Kearns GL、Meyer AR、Moran J、D'Ann Pierce、Abdel-Rahman SM、Berkland CJ、Dormer NH 氏

多くの医薬品有効成分 (API) は、経口投与時の嗜好性という課題に直面しています。味覚マスキング技術では、味覚性を高めるためにコーティングを使用することが多いのですが、こうしたコーティングや凝集物はバイオアベイラビリティに悪影響を及ぼす可能性があります。Orbis Biosciences, Inc. (Orbis) は、これまでに極めて苦い API であるプレドニゾンの味をほぼ完全にマスキングできることが実証されている新しい味覚マスキング技術を開発しました。開発の次の側面は、この新しい処方によるプレドニゾンの薬物動態 (PK) と相対的生物学的同等性 (BE) を評価することでした。ここでは、10 mg プレドニゾン味覚マスキング マイクロスフィアと 10 mg プレドニゾン錠剤を比較した、無作為化非盲検 2 製品 2 期間クロスオーバー試験を絶食中の成人で実施しました。検証済みの HPLC/MS/MS 法を用いて、12 時間にわたって得られた 14 の投与後血漿濃度をプレドニゾンおよびその代謝物であるプレドニゾロンについて分析しました。バイオアベイラビリティは、米国食品医薬品局 (FDA) の現在の基準に従って評価しました。結果は、Cmax (90% CI; 0.81-1.10) および AUCtotal (0.94-1.18) の両方について、マイクロスフェア製剤がプレドニゾンのバイオアベイラビリティ基準を満たしていることを示しました。プレドニゾロンについては、AUCtotal のみがバイオアベイラビリティ基準を満たしました。マイクロスフェアでは、錠剤製剤と比較して Cmax が低く (対数変換データの 90% 信頼区間は 0.647-0.938)、Cmax の時間 (Tmax) が遅れました (2.9 ± 0.5 vs. 1.8 ± 1.0 時間、p=0.02)。結論として、プレドニゾンの新規マイクロスフェア製剤の相対的なバイオアベイラビリティは、市販の錠剤製剤と比較して明らかでした。