生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な中国人被験者における 600 mg 単回投与リネゾリド経口懸濁液と錠剤の薬物動態および生物学的同等性の比較

エハブ・A・H・アブ＝バシャ、ロネット・ゲーリング、アフマド・F・アル＝シュナク、サード・M・ガライベ

研究の背景：リネゾリドは、好気性グラム陽性菌による感染症の治療に適応があります。経口懸濁液製剤は、嚥下困難患者、特に小児および高齢者、または栄養チューブを使用している患者にとって固形経口製剤の代替となります。方法：このランダム化、非盲検、双方向クロスオーバー、臨床薬理試験は、健康な中国人男性を対象に、絶食状態でのリネゾリド経口懸濁液 600 mg 単回投与とリネゾリドフィルムコーティング錠 600 mg 単回投与の生物学的同等性を評価しました。薬物動態学的採血は、投与後 48 時間以内にさまざまな時点で実施し、血漿サンプルは、検証済みの高速液体クロマトグラフィータンデム質量分析法を使用して分析しました。主要評価項目は、リネゾリドの 0 時から最後の定量可能濃度 (AUClast) までの血漿濃度時間曲線下面積 (AUC) および最大血漿濃度 (Cmax) でした。結果: 登録された男性被験者 20 名全員が試験を完了しました (平均年齢 25 歳、平均 BMI 22 kg/m2)。主要評価項目の調整幾何平均の比率の 90% 信頼区間 (CI)、経口懸濁液製剤と経口錠剤を比較した場合の AUClast (97.81% [90% CI、93.11-102.75%]) および Cmax (113.67% [90% CI、105.26-122.75%]) は、確立された生物学的同等性限界の 80-125% 内に完全に収まっていました。2 つのリネゾリド製剤は忍容性が良好で、重篤な有害事象やその他の重要な有害事象は認められませんでした。結論: この試験の結果に基づき、リネゾリド 600 mg 経口懸濁液とリネゾリド 600 mg 錠剤は治療的に同等であると予想され、用量変更の必要なく被験者の切り替えが可能でした。どちらの製剤も安全で忍容性も良好でした。