生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

牛の子牛におけるニメスリドの薬物動態プロファイル

ロンボダル・マハパトラ、ギャナ・R・サフー、モノジ・K・パンダ、スバス・ch。パリハ

本研究の目的は、シクロオキシゲナーゼ（COX）-2選択的非ステロイド性抗炎症薬ニメスリドを4.5mg/kg BWの用量で静脈内（iv）および筋肉内（im）投与した後の雄の子牛における薬物動態プロファイルとバイオアベイラビリティを調べることです。血液サンプルは、薬物投与後、所定の時間に頸静脈穿刺によって採取されました。血漿中のニメスリドは、検証済みのHPTLC法を使用して分析されました。血漿濃度-時間データはコンパートメント分析にかけられ、ivおよびim投与後のニメスリドの薬物動態パラメータは、それぞれ2コンパートメントおよび1コンパートメントオープンモデルに従って計算されました。iv投与後、急速な分布相の後に、より緩やかな排出相が続きました。分布相（t1/2α）および終末消失相（t1/2β）中の半減期は、それぞれ0.15±0.005時間と9.02±0.06時間でした。ニメスリドの定常分布容積（vd(ss)）、全身クリアランス（clB）および平均滞留時間（MRT）は、それぞれ0.22±0.02L/h/kg、0.02±0.001および11.23±0.04時間でした。筋肉内投与後、ニメスリドの最大血漿濃度（cmax）は4.0±0.19時間（tmax）で35.84±3.04μg/mLに達しました。血漿薬物濃度は72時間まで検出されませんでした。同様に、筋肉内投与後のニメスリドの t1/2β (20.08±0.79 時間)、MRT (13.76±0.09 時間) は、静脈内投与よりも有意に長くなりました。筋肉内投与後のニメスリドのバイオアベイラビリティは 89.42% でした。これらの薬物動態データは、筋肉内投与されたニメスリドが牛の炎症性疾患の治療に有効である可能性を示唆しています。