生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な中国人被験者におけるテラゾシンの薬物動態および薬力学研究：顕著なヒステリシス現象

Guifen Qiang、Man Yang、Yanan Zhang、Man Liu、Dan Zhang、Guocai Wang、Jing Han、Xue Xiao、Zhenlong Wang、Huichen Liu

目的: 本研究では、健康な中国人ボランティアにおけるテラゾシンの血漿濃度と降圧効果の相関関係を調査した。方法: 健康な中国人男性を対象に、テラゾシン塩酸塩錠 2 mg のランダム化単回投与薬物動態試験を実施した。投与前後に心電図モニターを用いて仰臥位血圧と心拍数を測定した。連続的に血液サンプルを採取し、蛍光検出器を備えた高速液体クロマトグラフィー (HPLC) でテラゾシンの血漿濃度を定量した。血漿濃度に対して、ノンコンパートメント薬物動態解析を適用した。結果: テラゾシンの血漿濃度は、0.89±0.62 時間 (T max ) に最高濃度に達し、その後、半減期 10.21±1.41 時間で減少した。収縮期血圧 (SBP) と拡張期血圧 (DBP) は、投与後 0.25 時間から 24 時間まで減少した。 SBP の最大低下は 8.5±5.3 mmHg (7.78%) ( P <0.05)、DBP の最大低下は 12.9±6.0 mmHg (19.82%) ( P <0.001) で、投与後 8 時間で T max より 7 時間の遅れが見られ、健康なスペイン人被験者の 1.2～1.8 時間の遅れとは異なります。心拍数は 0.25 時間から 24 時間まで増加し、投与後 6 時間で最大増加は 14.3±7.8 拍/分 (23.85%) でした。結論: この結果は、他の人種の被験者とは異なり、健康な中国人被験者におけるテラゾシンの血漿濃度の背後で、テラゾシンが降圧効果の有意なヒステリシス現象を示したことを示唆しています。