生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な被験者における経口セフロキシムアキセチル 250 mg 錠の薬物動態および生物学的同等性試験

イヤド・ナイーム・ムハンマド、ムハンマド・ハリス・ショアイブ、ラビア・イスマイル・ユスフ、ラビア・イスマイル・ユスフ

この研究の目的は、2 種類のセフロキシム経口 250 mg 錠剤製剤の生物学的同等性を決定することでした。1 つはイノベーター ブランド (Zinnat®) で、参照ブランド (REF) として使用し、もう 1 つは新しく開発され、最適化されたコスト効率の高い製剤 (TEST) でした。1 週間のウォッシュアウト期間を挟んだ単回投与、オープン、ランダム シーケンス、クロスオーバー、2 治療研究を、12 人の健康なパキスタン人男性ボランティアで実施しました。参照錠剤とテスト錠剤は、一晩絶食した後、これらのボランティアに 150 mL の水とともに投与されました。血液サンプルは、投与の 15 分前と、投与後 0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、7、8 時間で採取されました。血漿中のセフロキシム濃度は、改良されたシンプルな HPLC 法で測定しました。移動相は酢酸アンモニウムとアセトニトリルの 10 mM 溶液で、pH は氷酢酸で 5 ± 0.2 に調整しました。検出波長は 254 nm、流速は 1 ml/分、保持時間は 5.8 分でした。この方法は ICH 要件に従って検証されました。コンパートメント法と非コンパートメント法の両方を使用して、Cmax などのさまざまな PK パラメータを測定しました。 Tmax、AUC0-t、AUC0-∞、AUMC、MRT、t1/2、Kel、Vd および Cl（Kinetica® ver 4.4.1 を使用） ANOVA のラテン方格設計で期間に対して ap≥0.05 で有意差が見られず、90% 信頼区間が Cmax、Tmax、AUC0-t、AUC0-∞、t1/2、AUMC、MRT、Vd および Cl の対数変換データの許容範囲（80～125%）内にあることから、REF 製剤と TEST 製剤間の生物学的同等性が確立され、両方の製剤によって生成された同等の血漿プロファイルが示されました。したがって、両方の製剤は生物学的に同等であると結論付けられます。