生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

クルクミンによるP-gp誘導：効果的な解毒経路

ヘ・ジュアン、タン・ジン、ヤン・ワンファ、ソン・ジュアン、リウ・シャオレイ、ペン・ウェンシン

目的: 低用量クルクミンはタリノロールの吸収を減らすことができると報告した。本研究の調査により、高用量クルクミンの誘導効果に関する詳細な情報が得られ、腸管 p-gp を介したクルクミンと薬物相互作用のメカニズムがさらに解明された。方法: 高用量クルクミン投与後のタリノロールの薬物動態を、HPLC-MS/ESI 法を用いて 12 人の健康なボランティアで調べた。p-gp の機能、発現、mRNA レベルは、フローサイトメトリーまたはリアルタイム定量ポリメラーゼ連鎖反応によって、p-gp 過剰発現 caco-2 細胞で測定した。結果: 高用量クルクミンは、タリノロールの AUC0-∞ と Cmax をそれぞれ 42% と 29% 減少させ、CL/F は対照群と比較して約 77% 有意に増加した。試験管内試験では、クルクミンとその代謝産物であるテトラヒドロクルクミンは、濃度と時間に依存してp-gpの機能、発現、MDR1 mRNAレベルを著しく上昇させ、インキュベーション後1時間で有意な結果が観察されました。p-gp発現の顕著な増加は、p-gp輸送活性の比例的な増加を伴いませんでした。結論：クルクミンの同時投与は、p-gp誘導によって併用薬の薬物動態を変化させる可能性があり、これによりクルクミンは内因性および外因性の毒素からの保護を与える可能性があります。