生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

ヒトにおけるメトホルミン IR と XR の薬物動態

ナシル・イカイデク、タウフィク・アラファト、ムンター・メルヒム、ジャーファル・アラウネ、ナンシー・ハクーズ

メトホルミン徐放性（XR）製剤の薬物動態を絶食および摂食条件下で研究し、ヒトにおける絶食条件下での即放性（IR）製剤の薬物動態と比較した。3件の独立した研究に参加した78人の健康なボランティア（研究あたり26人の被験者）に、1000 mgの経口投与のメトホルミンIRまたは750 mgのメトホルミンXRが投与された。血漿サンプルは投与後24時間以内に採取された。血漿中の薬物動態パラメータは、Kineticaプログラムを使用した非コンパートメント解析によって算出された。結果では、絶食状態と比較して摂食状態ではXRのバイオアベイラビリティが増加し、最大濃度（Cmax）に到達するまでの時間が遅延することが示され、Cmaxおよび半減期の値に有意差は認められなかった。一方、IR製剤はXR製剤と比較してすべてのパラメータで有意差が認められたが、半減期は同様であった。結論として、XR製剤はIR製剤と類似しており、副作用の可能性はより低いことが示された。