生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

レベチラセタムコーティング錠：2つの製剤間の生物学的同等性を評価するためのランダム化、単回投与、2シーケンス、2期間、クロスオーバー試験

マルセロ・ゴメス・ダヴァンコ、ジェシカ・ムルマン、フェルナンド・コスタ、レオナルド・デ・ソウザ・テイシェイラ、イラム・モレイラ・ムンディム、カリーニ・ブルーノ・ベッローリオ、カリーナ・ピメンテル、イタペマ・アウベス、セルソ・フランシスコ・ピメンテル・ヴェスパシアーノ

レベチラセタムは、てんかん治療に処方される抗てんかん薬です。本研究は、ブラジルでの販売に関する規制要件を満たすために、レベチラセタムコーティング錠の 2 つの製剤間の生物学的同等性を評価することを目的としました。男女の健康なブラジル人被験者を対象に、非盲検、無作為化、単回投与、2 期、2 シーケンス、2 治療クロスオーバー研究を実施しました。被験者は、無作為に割り当てられた順序に従い、絶食状態でレベチラセタム 1000 mg 試験錠 (Zodiac Produtos Farmacêuticos SA) と参照製品 (Etira ^®、Aché Laboratórios Farmacêuticos SA) を単回投与され、7 日間の休薬期間が設けられました。投与後 36 時間以内に連続血液サンプルが採取されました。レベチラセタムの血漿濃度は、検証済みの液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法によって測定されました。薬物動態パラメータは、ノンコンパートメント法を使用して計算されました。合計 32 人の健康な被験者が登録され、31 人の被験者が試験を完了しました。試験中に重大な有害事象はありませんでした。C _max、AUC _0-tおよび AUC _0-infの幾何平均比 (90% 信頼区間)は、それぞれ 99.06% (90.61%-108.28%)、101.57% (99.75%-103.42%)、101.02% (98.90%-103.18%) でした。レベチラセタム 1000 mg コーティング錠 (Zodiac Produtos Farmacêuticos SA) の試験製剤は、規制要件に従って、参照製品 Etira ^® (Aché Laboratórios Farmacêuticos SA) と生物学的に同等であると見なされました。両製剤は、試験中安全で忍容性が良好でした。レベチラセタム 500 mg 濃度は、処方の比例類似性と濃度間の類似したin vitro溶解プロファイルに基づいて、 in vivoテストから除外されました。