生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

絶食条件下でのインド人健康成人閉経後女性被験者におけるプロゲステロン 200 mg ソフトカプセルの被験者内変動

ラジェスワラ・ラオ P とソメスワラ・ラオ K

この研究の目的は、健康な成人、閉経後女性ボランティアを対象に、試験製品のプロゲステロン 200 mg ソフトカプセルと、ジョージア州マリエッタの Solvay Pharmaceuticals Inc. が販売する Prometrium® (プロゲステロン USP) カプセル 200 mg (参照) の被験者内変動を評価することでした。この研究は、オープンラベル、ランダム化、バランス、単回投与、2 シーケンス 2 期間、クロスオーバー経口生物学的同等性研究であり、絶食状態の健康な成人、閉経後女性ボランティア 12 名を対象に実施されました。被験者は、10 日間のウォッシュアウト期間を設けて、試験または参照製剤のいずれかのプロゲステロン 200 mg を投与されました。研究薬の投与後、投与後 36 時間にわたって連続血液サンプルを採取しました。プロゲステロンの血漿濃度は、LC/MS/MS を使用した検証済みの方法で測定しました。両製剤の薬物動態パラメータ Cmax、Tmax、AUC0-t、AUC0-∞、Kel および T1/2 を測定した。試験製剤と参照製剤の Cmax、AUC0-t および AUC0-∞ の幾何最小二乗平均比が、所定の生物学的同等性範囲である 80% ～ 125% 以内であれば、製剤は生物学的同等性があるとみなされる。合計 12 名の被験者が登録された。分散分析では有意差は認められなかった。プロゲステロンの Cmax、AUC0-t および AUC0-∞ の 90% 信頼区間 (CI) は、それぞれ 52.10 ～ 148.80%、52.66 ～ 164.84%、56.05 ～ 152.68% であった。本研究の試験製剤は、プロゲステロンの参照製剤と生物学的同等性を示すことができなかった。 Cmax、AUC0-t、AUC0-∞の被験者内変動率（%）は、それぞれ68.2、75.6、64.6であることがわかりました。食事中のプロゲステロンでは、被験者内変動が顕著に見られました。