生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

ジェネリックおよびブランドエノキサパリンの生物学的同等性：臨床および実験研究

ハムディ・ブーベイカー医師、モハメド・ハビブ・グリッサ医師、モウナ・サッシ医師、タヘル・チャクルン医師、カウタール・ベルタイフ医師、モーセン・ハシン医師、グリゴリス・T・ゲロツィアファス医師、ラビー・ラズガラ医師、ワヒド・ブイダ医師、リアド・ブーケフ医師、イスマイル・エララミー医師、セミール・ヌイラ医師

私たちの目的は、エノキサパリンの新しいジェネリック版 (Enoxa®) を親ブランド (Lovenox®) と比較することです。臨床試験には急性冠症候群 (ACS) の患者を、実験研究には健康なボランティアを含めました。ACS 患者は、Enoxa® (n=86) または Lovenox® (n=83) のボーラス投与を受けるように無作為に割り当てられ、その 4 時間後に血清中の抗 Xa 活性が測定されました。実験研究では、健康なボランティアの血液を使用して、クエン酸貧血小板血漿 (PPP) でのトロンビン生成に対する両方の製剤の効果を比較しました。インビトロでのトロンビン生成パラメータ、平均速度指数 (MRI) および内因性トロンビン電位 (ETP) を 50% 阻害するために必要な薬剤の半最大阻害濃度 (IC50)。IC50 MRI と IC50 ETP の両方が PPP で計算されました。 ACS 患者では、血清中の抗 Xa 活性は Enoxa® と Lovenox® で差がないことがわかりました。初回ボーラス投与から 4 時間後に測定した抗 Xa 活性の中央値は、Enoxa® 群と Lovenox® 群でそれぞれ 0.39 IU 抗 Xa/ml [95% CI 0.31-0.53] と 0.34 IU 抗 Xa/ml [95% CI 0.27-0.53] でした。入院中の主要な心血管イベントに差は認められませんでした。健康なボランティアでは、PPP における Lovenox® と Enoxa® の IC50 MRI と IC50 ETP は同様でした [IC50 MRI ではそれぞれ (2.5 μg/ml ± 0.2 μg/ml) と (2.3 μg/ml ± 0.1 μg/ml) (p=0.2)] および [IC50 ETP についてそれぞれ (4.8 μg/ml ± 0.8 μg/ml) 対 (4.1 μg/ml ± 0.1 μg/ml); (p=0.2)]。両製剤とも、抗 Xa 活性および抗 Xa/抗 IIa 比は同様でした。ジェネリックのエノキサパリン Enoxa® は、ブランド製品との生物学的同等性に関する主要な規制基準を満たしました。