生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

頬粘膜へのガランタミン送達：浸透促進とマトリックス錠剤の設計

V. デ カロ、G. ジャンダリア、MG シラグーサ、G. カンピシ、LI ジャンノーラ

経頬粘膜薬物送達の最も重要な特徴は、頬粘膜を通過する薬物の低さです。私たちは以前の研究で、ガランタミンが頬組織に浸透する適性を実証しました。収集されたデータでは、ガランタミンが受動的に膜を通過することが示唆されましたが、計算された Js 値と Kp 値では、膜を通過する薬物の量が血中治療レベルを保証するのに十分ではないことが示されました。そのため、この研究では、豚頬粘膜を使用した ex vivo 浸透テストを、物理的または化学的促進剤の存在下で実施しました。デヒドロコール酸ナトリウム、EDTA 二ナトリウム塩、クエン酸三ナトリウム二水和物などの化学的促進剤を使用しても浸透率に有意な差は見られませんでしたが、Js と Kp は電場の適用によって大幅に影響を受けました。頬粘膜へのガランタミン投与用に設計された錠剤は、薬物を充填した Eudragit® RS 100 マトリックスを直接圧縮することによって調製されました。錠剤が親油性物質でコーティングされている場合、ガランタミンは樋口の速度論に従って口腔錠からゆっくりと放出されます。ガランタミンを含む口腔錠は、アルツハイマー病の管理における潜在的な代替投与形態となる可能性があります。