生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

メクロジン塩酸塩マイクロスフェアの処方、開発および評価

ラシャ・M・ハルシュームとヘバ・A・アバウタレブ

メクロジン塩酸塩（MCZ HCl）のマイクロスフィアは、粘膜との密接な接触によって吸収部位での滞留時間を延長するために処方されました。マイクロスフィアは、キサンタン、カルボキシメチルセルロースナトリウム（Na-CMC）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC k15）などの生体接着性ポリマーをさまざまな比率のアルギン酸ナトリウムと組み合わせて使用​​するオリファセイオントロピックゲル化法によって調製されました。上記のポリマーを使用して、合計9つの異なるMCZ HCl処方が調製されました。マイクロスフィアは、収率、捕捉効率、粒径分析、表面形態（走査型電子顕微鏡法）、示差走査熱量測定（DSC）、膨潤指数、薬物含有量、およびin vitro溶解研究について評価されました。最適化されたマイクロスフィアの相対的なバイオアベイラビリティは、ランダム化クロスオーバー設計を使用して健康なヒトボランティアに経口投与後に市販の製品と比較されました。結果から、マイクロスフィアの平均粒子サイズは 565 ～ 649 μm で、捕捉効率は 53.46% ～ 81.58% であることが明らかになりました。SEM 顕微鏡写真では、表面が粗く、球形のマイクロスフィアが示されました。DSC 分析では、薬物がマイクロスフィア内に均一に分散していることが明らかになりました。最適化されたマイクロスフィアは、8 時間にわたってゆっくりと放出されました。最適化されたマイクロスフィア処方の薬物動態データは、tmax が延長され、市販の錠剤と比較して相対的なバイオアベイラビリティが 146.47% 向上したことを示しました。