生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

ケトロラクトロメタミン浮遊圧縮コーティングミニ錠の処方と薬物動態

ヴェムラ SK、ヴェニセッティ RK、ヴィーラレディ PR

本研究は、圧縮コーティング法を用いてケトロラクトロメタミン（KTM）発泡性浮遊性ミニ錠剤を開発することを目的としています。ミニ錠剤は、錠剤とペレットなどの多粒子製剤の両方の利点を備えています。浮遊性ミニ錠剤の主な原理は、胃粘膜との直接接触を避け、長期間にわたって低用量を維持することにより、胃に対するKTMの刺激効果を軽減するために適用できます。KTMミニ錠剤は、4 mmの丸型平パンチを使用して調製し、ヒドロキシプロピルメチルセルロースと発泡性混合物で圧縮コーティングしました。調製した錠剤は、重量変動、厚さ、砕けやすさ、硬度、薬物含有量、in vitro浮力、in vitro放出について評価され、最適な製剤についてさらにin vivo検査が行われました。調製したミニ錠剤は、満足のいく物理化学的特性を示しました。製剤 F3 は、最も優れた制御薬物放出 (12 時間で 99.46 ± 0.93%、T80% = 9.4 時間) と、浮遊遅延時間 < 30 秒、総浮遊時間 > 12 時間を提供しました。雄のアルビノウサギにおける F3 製剤の薬物動態試験では、即時放出コアミニ錠剤と比較して、バイオアベイラビリティが 2.25 倍、Cmax が 1.35 倍高いことが示されました。したがって、KTM 発泡圧縮コーティング浮遊ミニ錠剤の開発は、経口投与して治療効果を最大化する最良の方法です。