ジャーナル・オブ・ファーマコビジランス

概要

ジアゼパムの速溶性経口フィルムの処方と評価

Ali MS、Vijendar C、Sudheer Kumar D、Krishnaveni J

経口フィルムは口の中で薬剤とともに急速に溶解し、薬剤の大部分は初回通過代謝を回避して頬粘膜/口腔粘膜から全身循環に吸収されます。本研究の目的は、通常筋肉内経路で投与されるか、発作緊急時の急性症状に直腸坐剤として投与される抗てんかん薬ジアゼパムの速溶性経口フィルム（FDOF）を処方することです。経口フィルムは、フィルム形成剤としてHPMC E3、E5、およびE15、可塑剤としてプロピレングリコール、PEG 400を使用して溶媒キャスト法で調製し、機械的特性、崩壊およびin vitro溶解について評価しました。すべての処方は、良好な機械的特性とin vitro薬剤放出を示しました。最適化された（F4A）処方（HPMC E5およびPEG 400）は、15分で99.89％の薬剤放出を示し、市販のバリウム錠剤（68.81％）と比較して大幅に高い値でした。