生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

非コンパートメント法を用いた健康な被験者におけるトロスピウムの薬物動態の機会間変動の評価

スンダラ・ムーティ・ナイナル・ムルゲサン、ラヴィセカール・カシバッタ、プラバカラン・デソマヤンダン、サージ・ヴィジャヤン、ヴィジェイ・テイト、ヘムラタ・ニガム、アシシュ・サクセナ、プラヴィーン・クマール・ヴィッタラ、シカンダル・アリ・カーン

目的: この研究の主な目的は、非コンパートメントモデル解析を用いた典型的なクロスオーバー薬物動態研究から、機会間変動 (IOV) がトロスピウムの血漿中濃度に与える影響を評価することでした。方法: 36 人の健康な非喫煙男性被験者を対象に、オープン、ランダム化、絶食、単回投与、双方向クロスオーバー参照反復研究を実施しました。トロスピウムの血漿中濃度を推定しました。機会間変動がトロスピウムの薬物動態に与える影響は、非コンパートメントモデル解析を用いて評価しました。結果: 非コンパートメント解析の結果、変動係数で測定された機会間変動は、薬物動態パラメータ Cmax、AUClast、および Vd/F で 30% 以上であることが示されました。さらに、Cmax の IOV は、他のどの薬物動態パラメータと比較しても高くなりました。結論: 全体として、機会間でのトロスピウム塩化物の薬物動態に関連するかなりの変動が確立されました。トロスピウムは治療を受けた被験者によく耐えられ、研究全体を通して重篤な有害事象は認められませんでした。したがって、この研究で確認された得られた変動性における大きな違いは、臨床的に限定的な重要性しか持たないと考えられます。