生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

αトコフェロールとリン脂質を溶解剤として使用することでフェノフィブラートのバイオアベイラビリティが向上する

TK インディラ、PK ラクシュミ、J バラスブラマニアム、YV ラジェシュ

この研究の目的は、田口設計を適用して溶解剤の種類と濃度を 0.5%、1%、1.5%、2% の 4 つのレベルで最適化することにより、α トコフェロール、大豆ホスファチジルコリン 70、ホスホリポン 80H、ホスホリポン 90H などのさまざまな溶解剤が、流動床コーティングを使用した徐放性フェノフィブラート ペレットのバイオアベイラビリティに与える影響を調査することです。ペレットは、結合剤溶液の助けを借りて、他の賦形剤とブレンドしたフェノフィブラートをコア シュガー ペレットに充填して製造されました。α トコフェロール 1% とホスホリポン 90H 2% (テスト) を使用した田口実験では、純粋な薬物と比較して、薬物の in vitro 溶解挙動に有意な違いが見られました。純薬および試験の薬物動態を健康な雄ウィスターラットで評価したところ、t1/2 は有意に減少し (4.36 および 4.02 時間)、AUC0-t (32.14 ± 6.38 μg h/ml、36.94 ± 6.2 μgh/ml)、Cmax (8.7 ± 2.31 μg/ml、9.8 ± 2.2 μg/ml) は純薬の t1/2 (7.339314± 3.1 時間)、AUC0-t (11.89 ± 8.13 μg h/ml)、および Cmax (5.137 ± 3.37 μg/ml) と比較して著しく改善されました。フェノフィブラートの平均血漿曝露量は、試験で治療した動物でそれぞれ 2.7 倍および 3.1 倍高くなりました。 ANOVA の結果から、溶解剤の種類と濃度が in vitro 溶解プロファイルの向上に重要であることが明らかになりました。したがって、溶解剤の使用は、フェノフィブラートの経口バイオアベイラビリティを向上させる有望な方法である可能性があります。