生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

ウサギにおけるフェノテロール経皮吸収システムのバイオアベイラビリティの向上

アーメド・エルシャフィー、Y・E・ハムザ、SY・アミン、F・アクラギ、H・ジア

強化経皮送達の実現可能性を判断するために、B 2 アドレナリン作動薬であるフェノテロールの薬物動態およびバイオアベイラビリティを研究しました。フェノテロールは喘息患者の治療に広く使用されています。2 種類のフェノテロール製剤を研究しました。1 つ目はトランスクトール:オレイン酸の比率 1:1 のフェノテロール液製剤 (F1)、2 つ目は Duro-tak ® 87-2074 接着剤に 10% の 1-ドデシル-2-ピロリジノンを増強剤として加えたフェノテロールのマトリックス システム (F2) です。比較のために、増強剤を含まないフェノテロールのコントロール マトリックス (F3) もテストしました。テストした製剤は、液体製剤の場合は HILL TOP CHAMBER ® を使用してウサギの剃毛した背中の皮膚に塗布しました。血液サンプルは 24 時間耳介中心静脈から採取し、フェノテロールの血漿濃度を LC-MS/MS 法で測定しました。薬物動態パラメータは WinNonlin コンピュータ プログラムを使用して計算されました。結果によると、液体処方の適用後、血漿中のフェノテロールの最大濃度は 514.8 ng/ml で、用量 3 mg/kg で AUC 0-∞ は 485972 (ng*min/ml) でした。10% 1-ドデシル-2-ピロリジノンで調製した経皮マトリックスの C max は 219 ng/ml、AUC 0-∞ は 124636 (ng*min/ml) で、これはエンハンサーなしのコントロール パッチを適用した後に得られた値よりも大幅に高くなっています。したがって、経皮システムは気管支喘息の治療に効果的な薬物送達システムとなります。