生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

超崩壊剤と浸透圧剤がメトロニダゾールを充填した結腸標的薬物送達システムに与える影響

ジェイン CP とアビシェク クマール ジェイン

部位特異的薬物送達、主に結腸を標的とした送達システムは、大腸疾患の治療に最も多く使用され、炎症性腸疾患（潰瘍性大腸炎およびクローン病）および大腸癌など、高薬物濃度を達成する必要のある結腸疾患の治療のための薬物の局所送達を提供する。メトロニダゾールを含む部位特異的結腸標的システムは、コーティング材料として、グアーガム、キサンタンガム、カラギーナン、ペクチンなどのさまざまな天然生分解性ポリマーを単独または組み合わせて使用​​する。ポリマーフィルムは、物理的外観、水分吸収、硬度、崩壊時間に対する崩壊剤の影響、およびインビトロ放出について特性評価された。インビトロ溶解研究では、エタノール：水 50:50 溶媒中のグアーガム、キサンタンガム、カラギーナンを含むポリマーブレンドでコーティングされたメトロニダゾール含有錠剤が、主に結腸環境での模擬胃腸条件で薬物を放出することが示された。薬物の放出は大幅に減少した。製剤の回帰係数値 r2 および T ラグ時間は、崩壊剤および浸透圧物質の存在により変化しました。結果は、コーティングされた製剤の薬物輸送の性質がスーパーケース II 型放出を示したことを示し、放出データの統計分析は、メトロニダゾールの放出パターンがコーティングに使用される多糖類の性質およびコーティング組成によって大きく影響されることを示しました。コア内のスーパー崩壊剤/浸透圧物質の存在は、コート重量およびこれらの物質の種類に応じて、胃腸管 [GIT] のさまざまな部分への薬物送達を促進する時間制御薬物送達システムを形成しました。結果は、スーパー崩壊剤 (24 mg) を含む製剤が結腸を標的とする最良の薬物送達システムを示したと結論付けました。