生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な被験者に1回150 mgの経口投与後の2種類のブプロピオン製剤のバイオアベイラビリティの比較に対する高脂血症食品の影響

ロベルト・F・モレイラ、ハミルトン・M・リガト、ブルーノ・C・ボルヘス、カルロス・E・スヴェルドロフ、ロジェリオ・A・オリベイラ、ロニルソン・A・モレノ、ネイ・C・ボルヘス

リドカインを内部標準として用いて、ヒト血漿中のブプロピオンとその代謝産物ヒドロキシブプロピオンを測定するための、特異的で高速かつ高感度の LC-MS/MS 分析法が開発されました。定量限界は、ブプロピオンで 3.13 ng/ml、ヒドロキシブプロピオンで 7.81 ng/ml でした。この方法は、ブプロピオンで 3.13 – 400.00 ng/ml、ヒドロキシブプロピオンで 7.81 – 1000 ng/ml の研究範囲で直線性を示しました。この分析法は、比較薬物動態試験に適用され、年齢 18 歳から 50 歳までの 78 人のボランティア (男性 39 人、女性 39 人) が、オープン、2 期間、バランスのとれたランダム化、クロスオーバー プロトコルで、参照および試験ブプロピオン製剤 150 mg を単回経口投与されました。グループ 1 は追加の食事なしで薬剤を投与されました。グループ 2 は、薬剤投与の 30 分前に高脂血症食を摂取しました。C max および AUC 0-inf の個々の比率の 90% 信頼区間に基づいて、試験製剤は、ブプロピオンおよびヒドロキシブプロピオンの両方の吸収速度および範囲に関して参照製剤と生物学的に同等であり、薬剤投与前の食物摂取は相対的な薬物動態パラメータに影響を及ぼさないという結論に達しました。しかし、高脂血症患者用の食事はブプロピオンの吸収を著しく増加させました。