生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

排出トランスポーターを介したガルタニンの経皮バイオアベイラビリティ向上に対するα-マンゴスチンの効果

ルクトン P、セレーソンサン N、クルシリラット T、ニンプラヨーン B、サティラクン K

マンゴスチン（Garcinia mangostana L）は東南アジアに生育する熱帯常緑樹で、皮膚の傷や感染症の伝統医学的治療に使用されてきました。果皮粗抽出物は、50種類のキサントン化合物、α-、β-、γ-マンゴスチン、ガルタニンなどに​​分離できます。本研究は、ヒト表皮ケラチノサイト細胞、新生児（HEKn細胞）にα-マンゴスチンとガルタニンを単独および併用投与した場合の経皮輸送を特徴付け、比較することを目的としました。化合物の濃度は、LC-MS/MSによって測定しました。吸収方向では、8時間を通してガルタニンは検出されませんでした。さらに、分泌方向（Papp、BA）の見かけの透過係数は、吸収方向（Papp、AB）のそれよりも有意に高かったが、α-マンゴスチンでは見られませんでした。結果は、HEKn 細胞をロテノンとともにインキュベートした後、ガルタニンの Papp、AB が有意に増加したことを示しました。対照的に、α-マンゴスチンの Papp、AB は、ロテノンの有無にかかわらず変化しませんでした。ガルタニンと α-マンゴスチンの混合物では、α-マンゴスチンは、ロテノンの効果と同様に、ガルタニンの取り込みと分泌に対して阻害効果を示しました。これらは、ガルタニンの排出トランスポーターの効果が α-マンゴスチンによって阻害され、吸収方向へのガルタニンの透過性が、高濃度の α-マンゴスチンの同時投与によって達成されたことを示しています。α-マンゴスチンは、ガルタニンのバイオアベイラビリティを改善する天然のエンハンサーとして作用する可能性があると仮定されています。天然抽出物中の化合物の共存の相乗効果は、治療に重要である可能性があります。