生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

高度に不溶性の薬剤シロリムスの固体脂質微粒子の開発と特性評価

バサバラジ K. ナンジュワデ、ディディジャ J. パテル、ケミー A. パリク、ヴィーレンドラ K. ナンジュワデ、FV マンヴィ

固体脂質マイクロ粒子（SLM）は、エマルジョン、リポソーム、ポリマーマイクロ粒子およびナノ粒子などの従来のコロイドキャリアに代わるキャリアシステムです。この研究の目的は、経口投与用のシロリムスの固体脂質マイクロ粒子を開発し、評価することです。シロリムスは、移植拒絶反応を防ぎ、自己免疫疾患を治療するために使用される免疫抑制剤です。これは、ストレプトマイセス ハイドロスコピカスによって生成されるマクロライドラクトンです。非常に疎水性です。シロリムスの固体脂質マイクロ粒子は、ホットホモジナイズ技術によって調製されました。マトリックスは主にグリセリルモノステアレートとタウロコール酸ナトリウムで構成されていました。SLMは、粒子サイズ分析、薬物含有量、捕捉効率、in vitro放出特性、およびさまざまな温度と湿度条件での安定性分析について研究されました。平均粒子サイズは21.40μmであることがわかりました。 HPLC 分析により決定された SLM の薬物含有量は 98.6±0.31% であることが判明し、達成された封入効率は 98.02% でした。最終製剤からの薬物放出は 90 分で 90.3% であることが判明しました。モノステアリン酸グリセリルとタウロコール酸ナトリウムで製剤化された SLM は、疎水性薬物の経口投与に使用できますが、in vivo 研究はまだ行われていません。