ジャーナル・オブ・ファーマコビジランス

概要

上部消化管潰瘍の治療のためのファモチジンの浮遊性マルチユニットミニタブレット（MUMTS）粘膜付着性薬物送達システムの設計と評価

ナガラジュ・バナーラ、マヒパル・レディ・ドンティ、ナレンダール・レディ・ドゥディパラ、デヴェンダール・レディ・コマラ、ディネーシュ・スラム、ヴィナイ・タラパリー

潰瘍は、H. pylori 菌感染、胃酸の過剰分泌、粘膜の不規則な形成、一部の NSAID 治療など、多くの原因によって引き起こされる最も一般的な評価疾患の 1 つです。ファモチジンは H2 受容体拮抗薬で、胃酸の分泌を抑えるために使用されます。本調査の目的は、上部胃腸潰瘍を治療するためのファモチジン マルチユニット錠剤カプセル化システムの開発と評価でした。

薬物の放出は、POLYOXWSR 1105やHPMC K4Mなどのマトリックスポリマーで制御されました。錠剤は直接圧縮技術で製造されました。製造された錠剤は、重量変動、硬度、砕けやすさ、浮力研究、薬物含有量、in vitro溶解性、および豚の胃粘膜における粘膜付着性などの物理化学的パラメータについて評価されました。さらに、最適化された処方の胃内挙動は、絶食状態のヒトボランティアで評価されました。製造された錠剤のすべてのパラメータは、USPに従って許容範囲内でした。最適化された処方は、浮遊遅延時間が10 ± 2秒、総浮遊時間が12時間、in vitro放出プロファイルが12時間で99.14 ± 3.21%を示しました。粘膜付着時間は、ph 6.8リン酸緩衝液で視覚的に12時間を超えていることがわかりました。in vivo放射線画像研究により、健康なヒトボランティアでの胃内の単一ミニ錠剤の平均滞留時間は8時間であることが明らかになりました。