ジャーナル・オブ・ファーマコビジランス

概要

リウマチ治療のための制御放出薬物送達システムの設計と評価

Santhosh Kumar、Anusha G、Rajyalaxmi、Srinivas、Manoj

本研究は、特にバイオアベイラビリティの向上や投薬頻度の減少など、多くの利点を持つ、結腸を標的とした粘膜付着性ケトプロフェン マイクロスフィアの設計、処方、評価を目的としています。ケトプロフェンは NSAID であり、このグループの他の薬剤と同様に、関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎の痛み、炎症、硬直を軽減します。本研究では、経口制御放出用に設計された天然ポリマーを使用して、ケトプロフェンの粘膜付着性マイクロスフィアを調製する試みが行われました。

ケトプロフェン マイクロスフィアは、オリフィスイオンゲル化法によって、アルギン酸ナトリウムとグアーガム、キサンタンガムなどの天然ポリマーを使用して、ポリマーの濃度を変えながら 32 の完全要因計画に従って調製されました。調製されたケトプロフェン マイクロスフィアは、表面形態と粒子形状、レオロジー研究について評価されました。マイクロカプセル化効率、膨潤指数、in vitro薬剤放出研究、および適合性研究が行われました。マイクロスフィアは、離散的で球状であり、自由に流動することが確認されました。

収率は 88% ～ 96%、カプセル化効率は 86.23% ～ 94.46% でした。粒子サイズは 400 ～ 550 μm でした。in vitro 薬物放出研究から、(KPN5) は 12 時間で 92.12% の薬物放出を示し、薬物放出のより優れた制御を示しました。in vitro 放出データは数式で処理され、ケトプロフェンはマイクロスフィアからのゼロ次放出と、非フィッキアン拡散スーパーケース II 輸送による Peppas モデルに従うと結論付けられました。結果は、キサンタンガムを含むケトプロフェンの腸溶性コーティング粘膜付着性結腸標的マイクロスフィアが、グアーガムが制御放出作用と改善されたバイオアベイラビリティのより良い選択肢であることを示しています。