生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

いくつかのN-置換-2-アミノ-1H-ベンズイミダゾールの細胞毒性効果

マヴロバ AT、ダイアナ ウェセリノバ、ツェノフ JA、デンコバ P

以前に合成された（ベンズイミダゾール-2-イル）アミンの細胞毒性活性を、2 つの癌細胞株、すなわちヒト上皮性大腸癌 HT-29（American Type Culture Collection HTB-38）、上皮様形態の乳癌細胞 MDA-MB 231（American Type Culture Collection ATCC HTB-26）、および正常脾臓細胞で評価しました。 N-1H-ベンズイミダゾール-2-イル-1-プロピル-1H-ベンズイミダゾール-2-アミン 15、1-プロピル-N-(1-プロピル-1H-ベンズイミダゾール-2-イル)-1H-ベンズイミダゾール-2-アミン 21、および 1-メチル-N-(1-プロピル-1H-ベンズイミダゾール-2-イル)-1H-ベンズイミダゾール-2-アミン 18 について、細胞株 HT-29 に対する細胞毒性活性が確認された。推定 IC50 値はそれぞれ 0.91、1.92、および 1.98 μM であった。同じ化合物は、MDA-MB-231 細胞に対して比較的高い抗増殖活性を示した。実現された IC50 値は 0.006 ～ 1.48 μM の範囲であった。化合物14、16、17、18、21は正常な脾臓細胞に対する刺激活性を示し、EC50値は化合物21では0.5.10-4μM、化合物14では0.013μMであった。