生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

新たに単離されたセンナトラ種子ガラクトマンナンと市販ポリマーの持続放出能の比較研究

ハーシャル・A・パワールとラリサ・KG

本研究の目的は、ガラクトマンナン単独、キサンタンガムとの組み合わせでの持続放出挙動と可能性、および市販の半合成親水性ポリマーとの比較を研究することであった。1日1回持続放出のロサルタンカリウムマトリックス錠剤を、単離したセンナトラ種子ガラクトマンナン、市販のその他のガラクトマンナン含有ガム（グアーガムおよびローカストビーンガム）単独、およびキサンタンガムとの組み合わせで調製した。異なる濃度とポリマーの性質の影響を検討した。錠剤は湿式造粒法で調製し、硬度、重量変化、砕けやすさ、薬物含有量などの物理的特性を評価した。ガラクトマンナン含有ガムを使用して調製したマトリックス錠剤のin vitro薬物放出プロファイルを、同じ濃度レベルで市販され広く使用されている半合成ポリマー（メトセルK 100 M）を使用して調製したマトリックス錠剤と比較した。製造された錠剤のすべての物理的特性は許容範囲内であることが判明した。薬物-賦形剤相互作用は、示差走査熱量測定法および FTIR によって評価しました。薬物-賦形剤相互作用はありませんでした。センナ トラ種子から単離されたガラクトマンナンは、単独で使用した場合、研究で使用された他のガラクトマンナンと比較して、より優れた持続放出ポテンシャルを示しました。薬物とポリマーの比率が 1:4 であるグアーガムとキサンタンガム (F11) の組み合わせを使用して調製された錠剤は、キサンタンガムと組み合わせた他のガラクトマンナンよりも大きな膨潤指数とより優れた持続放出ポテンシャルを示しました。したがって、バッチ F11 は最適化された処方であると見なされました。処方 F11 は、40°C/75% 相対湿度で 6 か月間保存した後も、物理的外観と溶解プロファイルに変化はありませんでした。従来の錠剤と比較して、これらのマトリックス錠剤からのロサルタン カリウムの放出が延長されたため、低用量の薬物で効果的な治療が実現し、投薬頻度を減らすことができました。製剤 F11 は、加速条件 40 ± 5°C / 75% RH で 6 か月間安定していることが確認されました。開発された徐放性錠剤の薬物動態パラメータ Cmax、Tmax、および AUC は、従来の即時放出錠剤と比較して大幅に改善されていることがわかりました。