生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康なボランティアにおけるクロピドグレル製剤の単回投与後の生物学的利用能の比較

エドゥアルド・アビブ・ジュニオール、ルシアナ・フェルナンデス・ドゥアルテ、モイセス・ルイス・ピラソル・バヌンシ、ダニエラ・アパレシーダ・デ・オリベイラ、タティアン・アントネッリ・スタイン、レナータ・ペレイラ、アントニオ・リカルド・アマランテ、ユニス・マユミ・末永、アレッサンドロ・デ・カルヴァーリョ・クルス

この研究は、男女のボランティア 42 名を対象に、2 種類のクロピドグレル 75 mg 錠剤 (試験製剤として Sandoz 社のクロピドグレル、参照製剤としてブラジルの Sanofi-Synthelabo Ltda 社のプラビックス) の生物学的利用能を比較するために実施されました。この研究は、ランダム化 2 期間クロスオーバー設計および 1 週間のウォッシュアウト期間でオープンに実施されました。血漿サンプルは 48 時間間隔で採取されました。クロピドグレルの主代謝物であるクロピドグレルのカルボン酸は、内部標準としてエナラプリルマレイン酸塩の存在下で LC-MS-MS によって分析されました。この代謝物から得られたデータである血漿濃度対時間曲線を使用して、次の薬物動態パラメータが得られました: AUC 0-t 、AUC 0-inf および C max 。クロピドグレル/プラビックス 75 mg の個々のパーセント比の幾何平均は、AUC 0-t で 100.33%、AUC 0-inf で 98.96%、C max で 105.83% でした。90% 信頼区間は、それぞれ 95.50～105.40%、94.45～103.69%、95.91～116.78% でした。C max、AUC 0-t、AUC 0-inf の 90% 信頼区間は、食品医薬品局が提案する 80～125% の区間内にあるため、吸収速度と吸収量の両方において、クロピドグレル 75 mg 錠はプラビックス 75 mg 錠と生物学的に同等であると結論付けられました。