生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

絶食中の健康な被験者におけるアセチルサリチル酸の 81 mg コーティング錠 2 種類の生物学的利用能の比較研究

ドロレス RC、アンチューンズ ニュージャージー、モレノ R、ディ ヴァイオ P、マグリ E、デ ヌッチ G

はじめに:低用量アセチルサリチル酸は抗血栓剤として使用され、腸溶性製剤は胃腸の副作用を最小限に抑えるために広く使用されています。

目的:絶食中の健康なボランティアにおける 2 つのアセチルサリチル酸製剤 (Ecasil-81®、81 mg コーティング錠) の生物学的利用能を比較する。

方法:健康なボランティア (n=16) が、治療間のウォッシュアウト期間を 7 日間設けた、単一中心、非盲検、ランダム化、双方向クロスオーバー薬物動態試験に採用されました。ボランティアは、約 8 時間の絶食後に、アセチルサリチル酸の試験 (新製剤) または標準参照製剤 (Ecasil-81®) の 81 mg を単回経口投与されました。血液サンプルは 36 時間にわたって採取されました。サリチル酸の血漿濃度は、タンデム質量分析計 (HPLC-MS/MS) に連結した高性能液体クロマトグラフィーによって評価されました。非コンパートメント薬物動態分析は、WinNonlin プログラムを使用して実施されました。

結果:サリチル酸の最大血漿濃度 (Cmax) は、試験製剤では 5433 ng/mL、対照製剤では 5719 ng/mL で、それぞれ 3.66 時間および 4.02 時間 (tmax) で到達しました。Cmax の幾何平均と、最後に観察された濃度までの血漿濃度曲線下面積 (AUC0-last) の比の 90% 信頼区間は、80% ～ 125% の範囲内でした。

結論:新しいアセチルサリチル酸製剤は、吸収速度と吸収量に関して、基準製剤と同等の生物学的利用能を持っています。