生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

パキスタンの健康な被験者における、新たに開発されたフルルビプロフェンマトリックス錠とフロベンSR®錠のバイオアベイラビリティの比較評価

シャハナ・ハタック、ファルナズ・マリク、アブドゥル・ハメード、サフィア・アハマド、ムハマド・リズワン、フマユーン・リアズ、シャザド・フセイン

背景: フルルビプロフェンは、非選択的シクロオキシゲナーゼ阻害剤で、アルカン酸誘導体のシリーズに属し、抗炎症、鎮痛作用があります。また、痛風、変形性関節症、関節リウマチの治療にも使用され、白内障摘出時に人間の眼で外科的に誘発される縮瞳を抑制するのに効果的です。フルルビプロフェン錠の新しいマトリックスシステムとしての経口徐放性製剤は、カルボキシメチルセルロースを放出遅延剤として使用して調製されました。目的: 本研究の目的は、市販のフロベン SR を使用した、徐放性送達用に新しく開発されたフルルビプロフェン マトリックス錠のバイオアベイラビリティの比較評価です。方法: パキスタンの 24 人の健康な男性ボランティアを対象に、ランダム化、非盲検、2 期間、クロスオーバー研究を実施しました。薬局方の仕様に従って、少量のフルルビプロフェン マトリックス錠を製造し、評価しました。各ボランティアは、7 日間のウォッシュアウト期間を挟んで、試験製剤および参照製剤の 200 mg 錠剤を投与されました。血液サンプルは、薬剤投与の 0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、7、8、12、および 24 時間後に投与前に採取されました。有害事象を含む安全性モニタリングが実施されました。2 つの製剤の血漿濃度を測定し、非コンパートメント解析を使用して薬物動態パラメータを比較しました。24 人の健康な男性ボランティアを対象に、単回投与、クロスオーバー、完全な 2 治療期間設計を使用して、生体内分布動態を評価しました。薬物は、HPLC-UV 検出を使用して血漿中で分析され、結果が比較されました。さまざまな薬物動態パラメータ (Cmax、Tmax、曲線下面積 [AUC0-24]、平均滞留時間) および相対バイオアベイラビリティを比較しました。結果: Cmax、Tmax、AUC、その他のパラメータに有意差は認められませんでした。マトリックス錠からの薬剤放出速度と放出範囲は、市販のフロベン SR 錠と有意差はありませんでした。生体内結果は、ピークの遅延と同等のバイオアベイラビリティを伴う長期の血中濃度を示しています。結論: マトリックス錠は、持続的で胃腸環境に依存しない放出も提供し、治療効果の向上につながる可能性があります。