生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

ピオグリタゾン塩酸塩即放錠の生物学的溶出試験およびin vitroとin vivoの相関関係の決定

Agatonovic-Kustrin S、Morton DW、Ragini Singh、Baboota S、Talegaonkar S

生体関連溶出媒体を用いたin vitro溶出試験は、即放性錠剤からのピオグリタゾンの吸収に対する食物の影響を予測するために使用されました。溶出試験は、pH 1.2の塩酸溶液、胃の絶食状態をシミュレートする模擬胃液、および胃の摂食状態をシミュレートする低温殺菌牛乳の3つの溶出媒体で実施されました。これらの結果を検証するために、若いWistarラットの摂食および絶食条件下でin vivo研究が実施されました。in vivo研究では、食物が薬物の作用発現を著しく遅らせることが示されました。pH 1.2の塩酸溶液での公定溶出試験では、食物の影響を予測できませんでした。しかし、模擬胃液での生体関連溶出試験では、ピオグリタゾンの放出は摂食状態よりも遅くなることを正しく予測しました。結果は、生体関連溶出試験法を使用したin vitro薬物放出とin vivo薬物吸収の間に良好な相関関係があることを示しています。