生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康なタイ人ボランティアを対象に、絶食および摂食条件下での 35 mg トリメタジジン徐放錠の 2 つの製剤の生物学的同等性試験

ウィーラワディー・チャンドラニパポンセ、ソムルディー・チャツィリチャロエンクル、トゥラヤ・ルアンナパ、スタティップ・ゴクポル、コルブサム・サティラクル、ピヤパット・ポンナリン、スポンチャイ・コンパタンクン

背景: 抗狭心症薬トリメタジジンのジェネリック医薬品は現在タイで入手可能です。ジェネリック医薬品と先発医薬品の吸収速度と吸収範囲を比較するために、生物学的同等性試験が使用されています。目的: 2 種類の 35 mg トリメタジジン二塩酸塩の徐放錠 (ジェネリック医薬品の Matenol ® MR と先発医薬品の Vastarel ® MR) の生物学的利用能を判定します。材料と方法: この試験は、最低 7 日間のウォッシュアウト期間を設けた絶食および摂食条件下で、単回投与、2 治療、2 期間、2 シーケンスのランダム化クロスオーバー設計に従って実施されました。24 人の健康なタイ人男性および女性ボランティアが登録されましたが、絶食群では 22 人、摂食群では 23 人のみ試験を完了しました。どちらの条件でも、各ボランティアは両方の処方の 35 mg トリメタジジン徐放錠を投与されました。各被験者は、経口投与後 24 時間にわたって 16 回血液サンプルを採取しました。トリメタジジンの血漿濃度は、定量下限が 0.25 ng/mL の液体クロマトグラフィーとタンデム質量分析法を用いた検証済みの方法を使用して定量化されました。すべての薬物動態パラメータは、非コンパートメント分析モデルを使用して調査されました。結果：C max 、AUC 0-t、AUC 0-∞の幾何平均比の90％信頼区間は、同等性基準（80.00-125.00％）の範囲内であり、空腹状態ではそれぞれ105.53％（95.71％-116.36％）、104.28％（96.24％-112.98％）、105.26％（96.61％-114.67％）、摂食状態ではそれぞれ110.21％（102.72％-118.25％）、101.95％（94.33％-119.19％）、99.7％（91.18％-109.02％）であった。両条件において、2つの製剤間のT maxの中央値（p>0.05）に統計的な差は認められなかった。さらに、両製剤は忍容性があり、吐き気、めまい、眠気、頭痛などの重篤ではない有害事象がいくつかありました。結論: これら 2 つのトリメタジジン製品は、同等の生物学的利用能を持っています。