生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

2 種類の 10 mg モンテルカスト即放性錠剤の生物学的同等性試験: 無作為化、単回投与、非盲検、2 期間、クロスオーバー試験

エンリケ・ムニョス、ダニエル・オラシオ・オカンポ、エドガー・エミリオ・エスピナル、ナタリア・イエペス

24人の健康なボランティアにモンテルカスト錠を投与しました。試験製品はTecnoquímicas SA（コロンビア、ジャムンディ）製のモンテルカスト*で、参照製品はMerck Sharp & Dohme Ltd.（英国、ノーサンバーランド）製のSingulair®（モンテルカスト）でした。2つの治療、2つの期間、2つのシーケンス、および1週間のウォッシュアウト期間を含む2×2の単回投与のクロスオーバーデザインを使用しました。血液サンプルは、投与後0、5～24時間後に採取しました。血漿中のモンテルカストの測定は、以前に検証された蛍光検出器付き高速液体クロマトグラフィー（HPLC-FLD）の生物分析法を使用して実施しました。ボランティアの血漿で測定された時間に対するモンテルカストの濃度曲線を通じて、両製品の薬物動態パラメータと生物学的同等性が決定されました。この研究で測定された参照製品および試験製品の両方の薬物動態パラメータは、それぞれ Cmax 440.6 ± 227.4 ng/ml、460.5 ± 170.9 ng/ml、AUC0→∞ 3196.5 ± 1546.8 ng/h.ml、3284.9 ± 1270.0 ng/h.ml、AUC0→24 3162.5 ± 1537.6 ng/h.ml、3251.6 ± 1221.8 ng/h.ml でした。モンテルカストについては、信頼区間 90% で、AUC0→∞ の対数変換試験製品 / 参照製品の比は 94.5 ～ 110.9 であり、Cmax の試験製品 / 参照製品の比は 89.0 ～ 110.4 でした。これらの間隔は確立された生物学的同等性の範囲内であるため、試験製剤は参照製剤と互換性があり、生物学的同等性があると判断されます。