生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な男性ボランティアにおけるクロピドグレル 75 mg 錠の生物学的同等性試験

Jian-Jun Zou、Jie Tan、Hong-Wei Fan、Shao-Liang Chen

クロピドグレルの代謝における顕著な個人間および民族間の変動が調査されました。クロピドグレルの薬物動態 (PK) はこれまでに白人および韓国人ボランティアで報告されていますが、PK 特性を中国人集団に完全に外挿することはできない可能性があります。中国人集団におけるクロピドグレルの PK 特性と相対的バイオアベイラビリティについてはほとんどわかっていません。本研究は、健康な中国人ボランティアにおけるクロピドグレルの PK 特性と相対的バイオアベイラビリティを評価することでした。断食中の健康な中国人男性ボランティアを対象に、単回投与、ランダム化シーケンス、非盲検、2 期間クロスオーバー試験を実施しました。適格な被験者は、クロピドグレルの試験製剤または参照製剤の 75 mg 単回投与を受けるように無作為に割り当てられ、その後 1 週間のウォッシュアウト期間の後、代替製剤が投与されました。血漿サンプルは、薬物投与後0分（ベースライン）、および0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、11、14、24、36時間に採取された。クロピドグレルとSR26334の濃度は、検証済みの液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法（LC-MS/MS）によって検出された。対数変換値の90% CIが所定の同等性範囲（AUCおよびC max の場合は80%～125% _{）内であれば、製剤は生物学的に同等であると判断された。クロピドグレルの場合、C max}とAUC _0-tの対数変換比の90% CIは、それぞれ90.26%～113.91%と91.82%～103.27%であった。 SR26334 の場合、90% CI はそれぞれ 85.23%～112.97% と 93.11%～103.67% でした。結論として、今回の結果は、クロピドグレルの製剤が、断食中の健康な中国人男性ボランティアでテストされた参照薬と生物学的同等性があることを示しています。