生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な被験者における 2 つの経口フルコナゾール製剤の生物学的同等性: 単回投与、非盲検、ランダム化、2 期間クロスオーバー試験

ホセ・アントニオ・パルマ＝アギーレ、ミレヤ・ロペス＝ガンボア、テレシータ・デ・ヘスス・カストロ＝サンドバル、ロクサナ・エルナンデス＝ゴンサレス、フリアン・メヒア＝カジェハス、マリア・デ・ロサンゼルス・メルチョル＝バルタザール、フアン・サルバドル・カナレス＝ゴメス

背景: フルコナゾールは、メキシコでいくつかのジェネリック商品名で販売されている、口腔咽頭および食道カンジダ症およびクリプトコッカス髄膜炎の治療薬としてラベル付けされたトリアゾール系抗真菌剤です。目的: この研究の目的は、メキシコの対応するリスト参照薬製剤 (メキシコ保健当局が発行したリスト) と 1 つの試験製剤 (フルコナゾール経口錠) の生物学的利用能を比較し、生物学的同等性を決定することです。方法: 単回投与、無作為化、非盲検、2 期間クロスオーバー、市販後研究を実施しました。適格な被験者は男女の健康なメキシコ人成人から選択され、被験者は 1 週間の休薬期間を挟んで、1 つの試験製剤のフルコナゾールを投与した後に対応する参照薬製剤を投与する群、またはその逆の群に無作為に割り付けられました。被験者は12時間（一晩）絶食した後、フルコナゾール150 mg錠剤製剤のカプセル1錠を服用した。C max 、0時間（ベースライン）からt時間までのAUC（AUC 0-t ）、およびベースラインから無限大までのAUC（AUC 0-∞ ）を含む生物学的同等性の分析のために、ベースライン、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、6、8、12、24、48、72、および96時間で血液サンプルを採取した。C max およびAUCの幾何平均比（テスト/リファレンス）が所定の80%～125%の範囲内であれば、製剤は生物学的同等性があると判断された。忍容性は、臨床評価、バイタルサインのモニタリング、臨床検査結果、および有害事象に関する被験者のインタビューによって判定された。結果: 合計 24 名の被験者が本研究に登録されました。生物学的同等性試験薬の値は、C max 4.44 ± 0.79 μg/mL、t max 2.59 ± 1.03 時間、AUC 0-t 152.21 ± 28.89 時間. μg/mL、AUC 0-∞ 175.13 ± 48.98 時間. μg/mL であり、参照薬の値は、C max 4.38 ± 0.83 μg/mL、t max 2.70 ± 1.15 時間、AUC 0-t 154.67 ± 26.10 r. μg/mL、AUC 0-∞ 174.33 ± 31.10 時間. μg/mL でした。結論: 健康なメキシコ成人被験者を対象とした本研究では、試験製剤のフルコナゾール 150 mg の単回投与が、吸収速度と吸収量に基づく生物学的同等性の規制定義に従って、対応する参照製剤と生物学的同等性があることが判明しました。両製剤とも、一般的に忍容性は良好でした。