生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

インドの健康な成人男性ボランティアにおける、2つの異なる強度（1.5 mgと6 mg）の2つの異なるリバスチグミンハードカプセル製剤の生物学的同等性

ガーグ M、ナイドゥ R、アイヤー K、ジャダブ R

リバスチグミンは、ブチルおよびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、アルツハイマー病 (AD) の対症療法として承認されています。これらの研究の目的は、リバスチグミン 1.5 mg および 6 mg ハードカプセルの試験製剤と参照製剤の生物学的同等性を決定することでした。両方の研究は、単回投与、ランダム化、2 期、2 シーケンス、実験室盲検、クロスオーバー設計でした。リバスチグミン 1.5 mg ハードカプセルの研究は、5 日間のウォッシュアウト期間を設けた絶食条件下で 36 人の健康なインド人成人男性ボランティアを対象に実施され、リバスチグミン 6 mg ハードカプセルの研究は、7 日間のウォッシュアウト期間を設けた摂食条件下で 40 人の健康なインド人成人男性ボランティアを対象に実施されました。1.5 mg の研究では、薬物動態プロファイリング用の血液サンプルは、投与後 10 時間以内に採取されました。6 mg の研究では、薬物動態プロファイリング用の血液サンプルは、投与後 12 時間以内に採取されました。安全性は、有害事象の評価および臨床検査によって評価されました。リバスチグミンの血漿濃度は、検証済みの LC-MS/MS 法で測定されました。製品間の生物学的同等性は、対数変換データを使用して、試験製品と参照製品の Cmax、AUC0-t、AUC0-∞ 値の比率の 90% 信頼区間 (90% CI) を計算することによって決定されました。リバスチグミン 1.5 mg ハードカプセル試験におけるリバスチグミンの 90% CI は、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞ でそれぞれ 89.63-113.68、86.91-103.87、87.30-103.80 でした。リバスチグミン 6 mg ハードカプセル試験におけるリバスチグミンの 90% CI は、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞ でそれぞれ 93.08 ～ 118.44、94.14 ～ 104.46、93.77 ～ 104.12 でした。Cmax および AUC0-t の 90% CI が 80.00 ～ 125.00% の範囲内であったため、リバスチグミン 1.5 mg および 6 mg ハードカプセルの試験製剤と参照製剤は、吸収速度および吸収範囲において生物学的に同等であると結論付けられました。