生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

エムトリシタビン/リルピビリン/テノホビルジソプロキシルフマル酸塩単錠レジメンの生物学的同等性

アニタ・マティアス、M・メニング、L・ワイザー、X・ウェイ、A・デイブ、S・チャック、BP・カーニー

エムトリシタビン/リルピビリン/テノホビルジソプロキシルフマル酸塩（FTC/RPV/TDF）は、成人のHIV-1感染治療のための、1日1回投与の次世代の
完全抗レトロウイルス単錠レジメンです。この研究では、健康な被験者を対象に、FTC/RPV/TDF単錠レジメン（エムトリシタビン200 mg、リルピビリン25 mg、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩300 mgを配合）の2つの異なる治験配合剤の薬物動態と生物学的同等性を、FTCの200 mgカプセル、RPVの25 mg錠剤、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩300 mg錠剤の同時投与と比較評価しました。36人の被験者が、単回投与、非盲検、3方向クロスオーバー試験設計で無作為に割り付けられました。 34 名の被験者がすべての試験治療を完了しました。各治療の経口投与後 192 時間にわたって連続的に血液サンプルを採取し、薬物動態パラメータを計算しました。製剤の生物学的同等性は、FTC/RPV/TDF 単一錠剤レジメンの各薬剤と個々の成分の Cmax、AUClast、および AUCinf の幾何最小二乗平均 (GMR) の比の 90% 信頼区間 (CI) によって評価されました。エムトリシタビン、リルピビリン、およびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩は、食事中 (約 400 kcal の標準化された食事) に個々の薬剤として同時に投与するか、または固定用量の配合錠剤として投与し、一般的に忍容性が良好でした。試験された 2 つの単一錠剤製剤のうち、単一の配合製剤 (試験製剤 1) は、エムトリシタビン、リルピビリン、テノホビルの AUCinf、AUC0-last、および Cmax 値について、最小二乗幾何平均の比の 90% 信頼区間が 80% ～ 125% の範囲内に収まり、参照製剤と生物学的同等性を示したため、市販製剤として引き継がれました。この錠剤は、HIV-1
感染症の治療のための次世代の 1 日 1 回投与の単一錠剤抗レトロウイルス療法であり、エファビレンツを含む療法に代わる魅力的な治療オプションを提供します。