生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康なフィリピン人被験者におけるオメプラゾール遅延放出カプセルの生物学的同等性

Qinying Zhao、Anna Plotka、Grace Encelan- Brizuela、Cynthia Ernst、Jason Gobey、Pamela Johnson、Bernadette Dela Rosa、Rita Grace Alvero、Bharat Damle

研究の背景: オメプラゾールは、さまざまな酸関連胃腸障害の治療に適応があります。酸に不安定であるため、カプセルに入った腸溶性顆粒として経口投与されます。方法: このランダム化、非盲検、単回投与、双方向クロスオーバー臨床薬理試験では、健康なフィリピン人成人を対象に、新規のオメプラゾール 40 mg 遅延放出（腸溶性フィルムコーティング）カプセル製剤（ファイザー社、米国）と市販の参照用ロセック®カプセル（2x20 mg、アストラゼネカ社、スウェーデン、カプセルに入った腸溶性顆粒）の生物学的同等性を空腹時で評価しました。投与後 12 時間のさまざまな時点で薬物動態血液サンプルを採取し、完全に検証された超高速液体クロマトグラフィーとタンデム質量分析技術を使用して血漿サンプルを分析しました。主要評価項目は、オメプラゾールのゼロ時から最後の定量可能濃度 (AUClast) までの血漿中濃度時間曲線下面積 (AUC) および最高血漿中濃度 (Cmax) でした。結果: 25 人の被験者 (女性 12 人、男性 13 人、平均年齢 26 歳、平均 BMI 24 kg/m2) が試験を完了しました。オメプラゾール 40 mg 遅延放出カプセル 1 個として投与した場合、主要評価項目である AUClast および Cmax の調整幾何平均の比は、Losec® 20 mg カプセル 2 個と比較して、確立された生物学的同等性限界の 80 ～ 125% 内に収まり、それぞれ 100.4% (90% 信頼区間: 90.8～110.9%) および 90.4% (90% 信頼区間: 81.2～100.6%) でした。 2 つのオメプラゾール製剤は忍容性が良好で、重篤な有害事象やその他の重大な有害事象は認められませんでした。結論: 健康なフィリピン人成人を対象としたこの研究の結果に基づくと、新しいオメプラゾール 40 mg 遅延放出カプセルと、すでに市販されている Losec® カプセル (2x20 mg) は生物学的に同等です。オメプラゾール 40 mg 遅延放出カプセルは安全で忍容性が良好でした。