バーラット・ダムル、サネラ・タラバー、ウマ・クルガンティ、ペネロペ・クラウンオーバー、ロバート・R・ラバディ
アルプラゾラム即放性(IR)錠は現在、不安障害の管理または不安症状の短期緩和に承認されています。口の中で崩壊し、追加の液体を必要としないアルプラゾラムの舌下(SL)製剤が開発されました。この研究の目的は、健康なボランティアにおいてアルプラゾラムSL 1 mg錠がアルプラゾラムIR 1 mg錠と生物学的に同等であるかどうかを判断することです。この無作為化オープンラベル双方向クロスオーバー単回投与研究では、被験者は、1つの投与期間中に1 mg IR錠1錠、他の投与期間中に1 mg SL錠1錠を投与されるように無作為に割り当てられました。主要な薬物動態エンドポイントは、時間ゼロから最後の定量可能な濃度の時間までの血漿濃度-時間プロファイル下面積AUC(0-t)および最大血漿濃度(C max )でした。有害事象(AE)は研究全体を通じて監視されました。 AUC (0-t) と C max の両方の調整幾何平均の比の 90% 信頼区間 (CI) が 80% ~ 125% 以内に完全に収まっている場合、生物学的同等性が結論付けられました。参加者のほとんどは男性 (27/28 [96.4%]) で、平均 (標準偏差) 年齢は 35.9 (8.2) 歳でした。アルプラゾラム 1 mg SL 錠とアルプラゾラム 1 mg IR 錠を比較した場合、AUC (0-t) と C max の調整幾何平均の比 (90% CI) は、それぞれ 95.43% (91.74%、99.27%) と 88.27% (83.68%、93.11%) でした。 AE の発生率は両治療期間で同様でした。アルプラゾラム 1 mg IR 治療期間中に 24 人の参加者が 39 件の AE を報告し、アルプラゾラム 1 mg SL 治療期間中に 23 人の参加者が 38 件の AE を報告しました。アルプラゾラム IR 錠と SL 1 mg 錠の間で生物学的同等性が実証されたことから、SL 錠の臨床性能は IR 錠と同様であることが示唆されます。