生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な被験者におけるデスロラタジン/ベタメタゾン錠（オラダスベータ）の固定用量配合剤の生物学的同等性

ブスタミ R、カソーネ S、アブシ W、フェッダ H、メナッサ M、ダッカチェ E、タハ MS、キリアコス S

選択的末梢ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を持つ長時間作用型三環系抗ヒスタミン薬デスロラタジンとグルココルチコイドのベタメタゾンの固定用量配合剤は、重度のアレルギー症状の治療において相乗効果を発揮し、臨床転帰を改善する可能性があります。抗アレルギー薬とコルチコステロイドの併用は、単剤錠剤または固定用量配合錠剤のいずれかとして、臨床診療で広く使用されています。本研究は、ランダム化 2 期、2 治療、2 シーケンスのクロスオーバー研究で、40 人の健康なボランティアにデスロラタジンとベタメタゾンの固定配合錠剤を単回経口投与した後の薬物動態を比較するために実施されました。研究プロトコルは、生物学的同等性研究を実施するための EMA ガイダンスに設定された要件に従って作成されました。基準薬（Frenaler Cort 5 mgデスロラタジン/0.6 mgベタメタゾンフィルムコーティング錠、Roemmers SAICF、アルゼンチン）および試験薬（Oradus β 5 mgデスロラタジン/0.6 mgベタメタゾンフィルムコーティング錠、Pharmaline、レバノン）を絶食ボランティアに投与し、72時間まで血液サンプルを採取し、検証済みのLC-MS/MS法を使用してデスロラタジン、ヒドロキシデスロラタジン代謝物およびベタメタゾンを分析しました。薬物動態パラメータAUC0-t、Cmax、Tmax、T1/2、Ke、さらに（ベタメタゾンのみ）AUC0-∞、MRTinf、および残留面積（%）を、Thermos Scientific Kinetica（バージョン5.1）を使用した非コンパートメント分析法によって血漿濃度-時間プロファイルから決定しました。分散分析では、2 つの製剤間に有意差は見られず、90% 信頼区間は生物学的同等性の許容範囲内 (80 ～ 125%) でした。結果のデータでは、固定用量の組み合わせとして投与した場合、デスロラタジンとベタメタゾンの薬物動態は生物学的同等性があり、忍容性も良好であることが示されました。