生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な被験者におけるラモトリギン錠の2つの製剤の生物学的同等性評価

アドリアナ・ルイス、ファニー・クエスタ、セルヒオ・パッラ、ブランカ・モントーヤ、マルガリータ・レストレポ、リナ・ペーニャ、グロリア・オルギン、ロゼンド・アーチボルド

ラモトリギンは、てんかんおよび双極性障害 I 型の治療に使用されるフェニルトリアジンです。この研究の目的は、健康なコロンビア人ボランティアにおける 2 つのブランドのラモトリギン 100 mg 錠の生物学的利用能を比較することです。2 つのブランドとは、Humax Pharmaceuticals SA (コロンビア、メデジン) が開発した新しいジェネリック製剤 (試験製品) と、Glaxo Operations UK Ltd (英国、ウェア) の LAMICTAL® (参照製品) です。6 週間のウォッシュアウト期間を伴う、単回投与、ランダム化、2 期間、2 シーケンスのクロスオーバー研究が実施されました。血液サンプルは、投与後 0 から 144 時間で採取され、血漿ラモトリギン濃度は、検証済みの高速液体クロマトグラフィー (HPLC) 法で測定されました。参照製剤と試験製剤間の ln AUC0-∞ 平均と ln Cmax 平均の比の 90% 信頼区間 (CI) は、生物学的同等性限界の 80/125 ルールに基づいて構築されました。 14 名の被験者が本研究に登録されましたが、両治療期間を完了したのは 12 名のみでした。参照製剤および試験製剤のラモトリギンの推定薬物動態パラメータは、それぞれ Cmax 2.314 ± 0.414 µg/mL、2.226 ± 0.355 µg/mL、AUC0-120 70.148 ± 10.824 µg.h/mL、69.277 ± 13.432 µg.h/mL、AUC0-∞ 78.524 ± 16.000 µg.h/mL、77.532 ± 15.255 µg.h/mL でした。 AUC0-∞およびCmaxのln変換比（テスト/リファレンス）の90％CIは、それぞれ88.97〜110.65および87.77〜106.37でした。

結論:この単回投与試験では、ラモトリギン 100 mg 錠の試験製品と参照製品は、国立医薬品食品衛生研究所 (INVIMA) と FDA のガイドラインに従って、吸収速度と吸収量に関して同等性の規制基準に準拠していることが判明しました。