生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康なタイ人ボランティアにおけるドルテグラビル、ラミブジン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩の固定用量配合の生物学的同等性と薬物動態

ウィワット・スパセナ、エカワン・ユサクン、マトゥス・ソーピティポーン、チャリントン・シードゥアン、スチャダ・ラックプン、アナス・スンヘム、マリアム・ドゥエレ、ジャトゥラビット・ヴァッタナロングクプ、ヴィパダ・カオルーンルーン、ラリンティップ・セウエ、ブサラット・カラチョット、ピントーン・ナラコーン、ポラニー・プラナジョティ、イサリヤ・テクタナワット

ドルテグラビル、ラミブジン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩のレジメンが、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染症の治療薬として承認されました。抗レトロウイルス療法の併用に対する患者の遵守とアクセス性を高めるために、このレジメン用の固定用量配合剤が開発されました。52人の健康なタイ人ボランティアを対象に、固定用量配合剤の生物学的同等性と薬物動態を個別の錠剤と比較評価するために、ランダム化、単回投与、双方向クロスオーバー、非盲検比較試験が実施されました。投与後72時間まで血液サンプルを採取しました。処理された血漿サンプル中のドルテグラビル、ラミブジン、およびテノホビル（テノホビルジソプロキシルフマル酸塩の活性代謝物）の濃度を、2つの検証済みLC-MS/MS法を使用して測定しました。主要な薬物動態パラメータは、血漿中濃度時間曲線下面積（AUC _0-tlast）および血漿中の薬物の最大濃度（C _max）であった。結果は、固定用量配合剤が、各薬物の吸収速度および吸収量の点で参照製品と生物学的同等性があることを示しており、これは、ln変換されたAUC _0-tlastおよびC _maxの幾何最小二乗平均比（試験/参照）の90％信頼区間によって示され、80.00％～125.00％の許容範囲内であった。両製品は被験者に十分に忍容性があった。本研究では、重篤な有害事象は報告されなかった。結果は、固定用量配合剤を3錠の個別製品の代替製品として使用することを裏付けている。