生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康なインド人成人男性被験者におけるアモダフィニル 250 mg 錠剤の 2 つの製剤の生物学的同等性と薬物動態評価

メノン S、カンダリ K、マートル M、ナイル S

モダフィニルのR-エナンチオマーであるアルモダフィニルは、閉塞性睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、交代勤務障害に伴う過度の眠気などの睡眠障害の管理に関与しています。この研究の目的は、2種類のアルモダフィニル製剤の生物学的同等性と忍容性を確立することです。これは、健康なインド人被験者における経口比較生物学的同等性研究です。研究デザインは、クロスオーバー、ランダム化、非盲検、単回投与、2治療、2期間、2シーケンス型でした。絶食状態下で、すべての被験者（26名 + 4名待機）は、治療期間の間に7日間のウォッシュアウト期間を設け、両期間でランダム化コードリストにより段階的に試験製剤と参照製剤を投与されました。各期間に96時間にわたって各被験者から20個の血液サンプルが採取されました。液液抽出法は、高性能液体クロマトグラフィーを使用して検証されました。参照製剤および試験製剤におけるアモダフィニルの薬物動態パラメータ Cmax (ng/ml)、Tmax (hr)、AUC(0-t) (ng/ml*hr)、AUC(0-∞) (ng/ml*hr)、T½ (hr) および Kel (hr-1) を測定しました。ANOVA ではこれらのパラメータに有意な変動は見られませんでした。アモダフィニルの相対バイオアベイラビリティは 97.78% と計算されました。試験製剤と参照製剤の Cmax、AUC(0-t)、および AUC(0-∞) を比較した log 変換データの 90% 信頼区間は、生物学的同等性の許容範囲内 (80% ～ 125%) です。アルモダフィニルの薬物動態パラメータ（試験および参照）に基づいて、インドのEmcure Pharmaceuticals社が製造した250 mgのアルモダフィニルを含むアルモダフィニル錠剤の単回投与は、米国のCephalon社が製造した250 mgのアルモダフィニルを含むNuvigil錠剤の単回投与と生物学的に同等であると結論付けられます。