生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な被験者における2種類のメトホルミン即放性製剤の生物学的同等性と薬物動態の比較

メノン S、カンダリ K、マートル M、ナイル S

背景: 2 型糖尿病はマレーシアでよく見られる代謝障害で、そこではメトホルミンが第一選択治療薬として使用されています。メトホルミンの吸収は食物と一緒に投与すると変化するため、米国 FDA の塩酸メトホルミンに関するガイダンスでは、空腹時と摂食時の両方で生物学的同等性試験を実施することが推奨されています。この研究では、摂食時における現地製造のメトホルミン製剤と参照製剤の生物学的同等性を確立することを目的としました。
方法: この研究は、24 人の健康なボランティアを対象とした単回投与、非盲検、ランダム化、2 つの治療、2 期間、クロスオーバー研究でした。体内から薬物が排出されるのに十分な時間を確保するために、ウォッシュアウト期間は 7 日間でした。血漿メトホルミン濃度の分析は、紫外線検出法による検証済みの逆相 HPLC で実施しました。薬物動態パラメータの分析には、非コンパートメント モードを使用しました。両製剤の忍容性は研究全体を通じて評価されました。
結果: 合計 24 人のボランティアが募集され、研究を完了したのは 21 人だけでした。 2 名のボランティアが個人的な理由で研究から脱落しました。3 人目のボランティアは投与後 4 時間以内に嘔吐を経験したため、分析には含めませんでした。評価したパラメータについては、2 つの製剤間に有意差は認められませんでした。試験パラメータと参照パラメータの比率の 95% 信頼区間は、80.00% ～ 125.00% の許容限界内でした: Cmax 0.8864 ～ 1.0554、AUC0-t 0.8835 ～ 1.0184、AUC0-∞ 0.8933 ～ 1.0229。重篤な有害事象は認められませんでした。
結論: 試験メトホルミン 250 mg 製剤は参照製剤と生物学的に同等でした。